Los fármacos a
pesar de ser una droga, son parte indispensable de nuestra vida, quizás de
nuestra rutina diaria, nos puede servir para bien ó para mal; como mencioné son
una droga que si abusamos de ella podemos provocarnos la muerte.
Existen fármacos para
todo tipo de enfermedades, para el dolor de cabeza, para la gripa, para las
infecciones, entre otros.
Un fármaco para que
sea efectivo debe de unirse a un cierto numero de moléculas, receptores o enzimas
a las que va dirigido. El factor que determina la eficacia del fármaco es su
afinidad con el blanco.
Para conocer la
constante de disociación se calcula dividiendo la concentración del fármaco y el
receptor medidos por separado y multiplicados entre sí, entre la concentración de
un fármaco y el receptor unidos.
El proceso de metabolización
de un fármaco se basa en ADME:
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
En casos donde el
fármaco debido a la mala absorción no fue completado el 100% de ellos tienden a
fracasar en su función.
Reglas de
Lipinski
- Peso molecular de
un fármaco no debe ser mayor de 500
- Numero dador de
puentes de hidrogeno debe ser mayor de 5
- Numero de
aceptores de puentes de hidrogeno debe ser mayor de 10
Esto se pone a
prueba para que un fármaco sea absorbido correctamente y cumpla su función,
siempre y cuando su vía sea la oral. Cuando un fármaco no es tomado vía oral, directamente
pasa a la etapa de distribución, es decir, se saltan la etapa de absorción.
En la etapa de distribución,
supongamos que nuestro fármaco es hidrofóbico, tendrá que acompañar a la
albúmina, es la proteína mas abundante en la sangre y tiene partes repelente
al agua. Pero, puede suceder que se desvie del “camino”, al llegar al torrente sanguíneo
se verá si el fármaco es capaz de cumplir su objetivo.
En caso de que un
fármaco tenga una amplitud de distribución grande, será poco eficaz.
Un ejemplo claro
de esto es el fluconazol, que tiene una amplia distribución en el organismo y
como dije, no es eficaz.
Durante el viaje
del fármaco dentro del cuerpo, se debe evitar el sistema inmune, para que los
leucos eviten destruirlos antes de lograr el objetivo.
¿En dónde se metabolizan
los fármacos?
El hígado es
capaz de llevar a cabo mas de 500 funciones. Una vez que el fármaco ha llegado
a los hepatocitos, éste será metabolizado o desintegrado por este órgano.
El hígado utiliza
la oxidación y la conjugación. Cuando se oxida el fármaco, favorece el desecho
puesto que se hace soluble. Y en la conjugación, se añaden diversas moléculas como
el glutatión, el acido glucoronico y sulfatos, esto tiene como objetivo
aumentar la solubilidad en agua.
Otras maneras de metabolizar
los fármacos son mediante la sangre, los riñones, los pulmones, las glándulas suprarrenales
y el intestino delgado. La mas utilizada es la via hepática.
Cuando son
metabolizados aumentan la actividad (algunos fármacos) en vez de bajar su actividad.
Y para finalizar
el proceso, se lleva a cabo la etapa de eliminación que es mediante la circulación
y para ser excretados se ocupan 2 rutas imporantes: la orina y las heces fecales. Continuando por los riñones, y
para ser excretados mediante la orina, se deben pasar filtros que en este caso
serian los capilares que son un tipo de arterias en forma de red, conocidas
como mencioné; filtros.
El agua, los nucleótidos
o las moléculas de glucosa se pueden reabsorber en éste filtro y regresar a la circulación
sanguínea, en cambio los fármacos y metabolitos no pasaran este filtro y por
ende serán desechados mediante la orina.
Nos faltaba la
otra via, la biliar, cuando el fármaco se va a desechar por esta via mediante
heces fecales. Existen alternativas, si no se elimina, se puede reabsorber por
el torrente sanguíneo o ser degradadas por enzimas digestivas.
Para saber la
velocidad de eliminación de un fármaco se le conoce como vida media, este
concepto indica el tiempo que permanece en el cuerpo la concentración de un fármaco
después de ser administrado… Un fármaco que tiene vida media larga, debe
tomarse 1 vez al dia, mientras los que tienen vida media corta, dos o tres
veces al día.
Conclusión:
La vida de un fármaco
se divide en absorción, distribución, metabolización y excreción. Todo esto en un
proceso el cual el fármaco debe de pasar, siempre y cuando sea tomado
oralmente, si se pasa a otra via, se saltará un paso y llegara directamente a
la distribución.
Esto texto es importante para conocer como y
cuando se metabolizan los fármacos de una forma fácil y sencilla de entender,
sin tanto texto y palabras que suelen confundirnos.
En la actualidad,
existen demasiados fármacos para varias cosas y en varias presentaciones. Lo
importante en esto es no automedicarnos porque nos podemos provocar un problema
en los órganos o en caso de los antibióticos crear una resistencia a los antibióticos.
Es muy
fundamental entender y conocer estos pasos para que en nuestra práctica clínica
antes de recetarle a un paciente algo, comprendamos su funcionamiento dentro
del cuerpo humano.
Bibliografía
Arellano Palma, A. (2017, 15 febrero). El viaje de los fármacos por el cuerpo humano. Cienciorama. Recuperado 30 de agosto de 2023, de http://www.cienciorama.unam.mx/#!titulo/506/?el-viaje-de-los-farmacos-por-el-cuerpo-humano
